奥利司他原料

奥利司他

新型 降脂 理作用 适应证 不良反应 相互作用 用法用量 注意事项 新闻专题

中文名称：奥利司他

中文同义词：奥利司他;奥利斯他(脂酶抑制剂);奥尔利司他;奥列司他;赛尼可;奥利斯特;3-己基-4-[(2S)-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯;奥利司他原料

英文名称：Orlistat

英文同义词：(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOIC ACID (S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYL ESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCINE (1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYL ESTER;XENICAL;(-)-Tetrahydrolipstatin(EquivalentToOrlistat);Orlipastat

CAS号：96829-58-2

分子式：C29H53NO5

分子量：495.73

相关类别：Pharmaceutical Raw Materials;Miscellaneous Biochemicals;API;Antiobesity Agent;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料药;Amino Acids & Derivatives;Heterocycles;ACTOS;微生物代谢物;Other APIs;抗脂肪 ;医药中间体;Lipid-lowering medicine reducing weight; 原料药;小分子抑制剂;医药原料;原料药仅供科研;食品添加剂;其它杂环;化合物：原料药

奥利司他性质

熔点：<50 °C

比旋光度：D20 -32.0° (c = 1 in chloroform)

储存条件：2-8°C

溶解度：DMSO: 19 mg/mL

形态：solid

颜色：white

Merck：14,6869

InChIKey：AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N

新型 降脂药 奥利司他是目前国际公认的一种新型 降脂药，市面上销售的商品名称为赛尼可，1998年 次在新西兰上市，当年销售额达1.46亿美元,2007年销售了5.38亿美元,目前奥利司他占据全球 市场80的市场份额，仅中国香港地区一年的销售额就达到8000万美元。

奥利司他是长效和 的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，常温下为白色或类白色粉未，不溶于水，易溶于乙醇，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活。食物中的脂肪不能分解为游离脂肪酸和单酰基甘油，因而脂肪不能被吸收和利用，从而减少人体的热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在常用剂量下，脂肪的吸收可被抑制30。口服后很少吸收，在肠道内可被代谢失活，代谢部位在胃肠道壁，消除半衰期约为1419小时。约97的本品随粪便排泄，其中83以原形排出。

临床上奥利司他可应用于肥胖症及高脂血症。一般情况下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小时服用。服药2周后体重可开始下降。可连续服用612个月，如剂量增大至每日400mg以上时，其作用不再增强。

用法用量：赛尼可(奥利司他)结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治 疗。具有长期的体重控制（减轻体重、维持体重和预防反弹）的疗效。也可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关 的其它疾病的发病率，包括高胆固醇血症、2型糖尿病。

成人：推荐剂量为餐时或餐后一小时内服120mg胶囊一粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。长期 服用治疗效果（包括控制体重和改善危险因素）是可持续的。

病人的膳食应营养均衡，微低热能，大约30热能来自脂肪，食物中应富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄 入应分布于每日三餐。没有证据表明超过每日三次/每次120mg能增强疗效。对老年人无需调整剂量。

注意事项：由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤报道，其中部分病例需要进行肝移植或可直接导致死亡，故 医生应指导患者服用后如果出现任何肝功能障碍症状和体征（如食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上象限疼痛），应立即停用奥利司他和其他可疑药品，并检验肝功能。

用途：Orlistat是一种通用的脂肪酶抑制剂，作用于人体十二指肠液的PL，IC50为122 ng/ml。

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行业新闻

据悉，靶向药比化疗药贵得多，有的病人服用靶向药一个月就要花费5万元，而服用10个月那就要花费50万元。对于普通家庭而言，这个负担酞沉重，但零关税政策的实施将给这些患者在治疗上带来更大希望。

　　对于一些药企而言，这项政策也会带来较多利好，比如创新药企。会议中提到将加快创新药的进口，并加强知识产权保护。据悉，政策将对创新化学药设置6年的数据保护期，保护期内不批准同品种上市。对在中国与境外同步申请上市的创新药给予 长5年的专利保护期限补偿。

　　对此，有创新药企负责人表示，这能帮助企业提升创新能力，扩充后续产品线。此外，这项政策还能让创新成果 时间进入国内市场，加快并推动我国医药创新研发水平，提高本土药企的市场竞争力。

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