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一、稀释剂
稀释剂也称填充剂,指制剂中用来增加体积或重量的成分。常用的稀释剂包括淀粉、蔗糖、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类和糖醇类等。在 剂型中稀释剂通常占有很大比例,其作用不仅保证一定的体积大小,而且减少主药成分的剂量偏差,改善 的压缩成型性。稀释剂类型和用量的选择通常取决于它的物理化学性质,特别是功能性指标。
稀释剂可以影响制剂的成型性和制剂性能(如粉末流动性、湿法颗粒或干法颗粒成型性、含量均一性、崩解性、溶出度、片剂外观、片剂硬度和脆碎度、物理和化学稳定性等)。一些稀释剂(如微晶纤维素)常被用作干黏合剂,因为它们在 终压片的时候能赋予片剂很高的强度。
稀释剂功能性指标包括:(1)粒度和粒度分布(通则0982);(2)粒子形态(通则0982);(3)松密度/振实密度/真密度;(4)比表面积;(5)结晶性(通则0981);(6)水分(通则0832);(7)流动性;(8)溶解度;(9)压缩性;(10)引湿性(通则9103)等。
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辅料与 吸收
影响 吸收的因素主要是剂型因素和生物因素,而制剂中辅料对 的吸收率和吸收量是有密切联系的。固体药用辅料,如片、丸、胶囊、颗粒和散剂等需加入一定的稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂等赋形剂,它们对 的溶解、吸收均可产生一定影响。一些天然聚合物,如纤维素类、淀粉、果胶、海藻等,由于具有生物可降解、无毒、价廉等特点,几十年来广泛用于药剂领域。
随着药剂学的不断发展,给药系统也不断改进,因此迫切需要具有新功能、可满足人们需要的新型辅料,如纤维素中的甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。在这些化学修饰聚合物中,甲壳素尤其引人注目。以脱乙酰壳多糖(chi-tosan)为材料,制备吲哚美辛的凝胶骨架微粒,填入胶囊后进行体内药动力学研究,表明该法可以避免血浓曲线上出现尖峰,并可平稳地维持较长时间,起到较好的缓释效果。
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